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氟化铵氟化物系新成员:N-甲基化试剂

发布时间:2022-09-07 18:25:55

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  今日,德国亚琛工业大学科研人员在Organic Letters发表了一篇关于四甲基氟化铵(TMAF)做为甲基化试剂的文章。


  TMAF作为N-甲基化试剂新成员,化学选择性好,应用范围广,操作简单,毒性小。


  小编和大家一起分享一下:


  常用酰胺甲基化的试剂和特点


  文中总结了一些甲基化试剂和它们的短板:


  不稳定、有毒、易挥发(硫酸二甲酯,碘甲烷等);


  需要金属催化剂,操作危险(甲醇和peroxides操作危险);


  需要强酸和大过量的还原剂(甲醛的还原胺化);


  含磷废水,利用率低(磷酸三甲酯)。


  TMAF作为甲基化试剂的条件优化


  科研人员以N-乙酰苯胺1为底物,以标准条件为基础,优化了其他参数。


  总结:四甲基氟化铵(TMAF)作为甲基化试剂,应用范围广、选择性好、毒性小,操作简单,反应条件不是特别剧烈,是药物合成工艺中一个不错的选择。


  事物都存在两面性,虽然TMAF作为甲基化试剂优势明显,但是也有不少潜在问题,比如:当量大、价格贵、以及F和搪瓷釜的相容问题。需要研究人员在药物合成工艺中权衡,有利取舍。


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